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左氧氟沙星

最新报价:2019-04-01 20:02     报价次数:10     阅读次数:51342
 
 
  公司:  报价日期:      
价钱(元) 单元 备注 报价时光 地域 报价公司
180.00 公斤 德律风18120936575 2019-04-01 20:02 福建 福州腾远生物科技无限公司(出产企业)
250.00 公斤 德律风18975291683 2018-05-07 16:47 湖南湘潭市 湘潭嘉叶源生物科技无限公司-总部
253.00 公斤 18038077594 2017-11-22 16:38 广东深圳市 深圳思美泉生物科技无限义务公司
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左氧氟沙星是喹诺酮类药物中的一种,存在广谱抗菌感化,抗菌感化强,对少数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌感化,但对厌氧菌和肠球菌的感化较差。
  中文称号: 左氧氟沙星
  中文同义词: (-)9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1,2,3-DE]-[1,4]苯骈噁嗪-6-羧酸;可乐必妥;洛氟沙星;左旋葡聚糖;左氧氟沙星;左旋氧氟沙星碱;左氟沙星·盐酸盐;左氧氟沙星99%
  CAS号: 100986-85-4
  分子式: C18H20FN3O4
  分子量: 361.37
  熔点  218°C
  贮存条件  Store at 0-5°C
  Merck  6771
  CAS 数据库: 100986-85-4(CAS DataBase Reference)
  化学性子:  左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体,为半水合物。其在水中的消融度为后者的10倍。从乙醇-乙醚中失掉针状结晶,熔点225-227℃。[α]D23-76.9°(C=0.385,0.5mol/L氢氧化钠溶液)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):1881,1803,1478,1507口服。
  用处:  左氧氟沙星存在出色的体外活性,比氧氟沙星毒反作用小、保险性大以及精良的药代能源学性子。可普遍利用于呼吸道沾染、妇科疾病沾染、皮肤和软构造沾染、外科沾染、胆道沾染、性传布疾病以及耳鼻口腔科沾染等多种细菌沾染的一种口服或肠胃外用的广谱氟喹诺酮抗菌药物。
  出产方式:  左氧氟沙星的分解重要在于手性核心的引入,其制备方式大抵能够分为以下几种:
  方式1:由外消旋的氧氟沙星经添补特别牢固相的高效液相色谱柱直接拆分得左旋体;或将氧氟沙星以硫酸羟胺处置后,用盐酸酸化得盐酸盐经碱性离子交流柱处置,失掉的两性化合物,参加(S)-(+)-扁桃酸,其与(-)-异构体成盐后构成结晶,可经由过程离子交流树脂,再经复原脱氨基得产物。
  方式2:以2,3,4,5-四氟苯甲酸为质料,经由过程常用的方式制得2-(乙氧亚甲基)-3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯后,再与(S)-2-氨基丙醇反映引入错误称碳原子,而后闭环、水解、引入甲基哌嗪而得产物。
  方式3:也能够2,3-二氟-6-硝基苯酚为质料,与R构型的对甲苯磺酸缩水甘油酯在相转移催化剂存鄙人反映天生光学活性化合物,而后经复原并与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)缩合,再经Mitsunobu试剂处置,闭环,再闭环,水解,引入哌嗪基得产物。
  方式4:以三氟硝基苯为质料,经由过程多种方式分解出光学活性的苯并嘿唑旁边体后,再经由过程常用的方式分解出产物。
  此中一种方式是以氧氟沙星制备中的消旋旁边体化合物(I)为质料。方式如下:32.8g化合物(I)溶于28ml吡啶和300ml二氯甲烷,在室温下参加(S)-N-对甲苯磺酰基脯氨酰氯[由61.9g(S)-N-对甲苯磺酰基脯氨酸和50ml氯化亚砜在350ml苯中反映而得],再搅拌2h。反映液依次用10%盐酸、饱和碳酸氢钠溶液和饱和盐水洗,无水硫酸镁枯燥。稀释得一油状物,用乙酸乙酯-己烷结晶,得(-)-体,放弃。母液稀释后成为一油状物,用硅胶层析,苯-乙酸乙酯(25:1,体积比)洗脱。洗脱液稀释后,再用乙醇-乙醚结晶,得33.4g无色结晶的(+)-构型的化合物(Ⅱ),收率86%。将32.8g化合物(Ⅱ)溶于1000ml乙醇,参加500ml lmol/L氢氧化钠溶液,回流2h。稀释后溶于苯,用饱和盐水洗,无水硫酸钠枯燥。稀释后用硅胶层析,用苯洗脱,得12.2g无色油状的(-)-化合物(I),收率88%。
  储存方式: 避光、避热、防潮、密封保留。原包装保留条件下,保质期为36个月,开封后请尽快应用。
  性状:本品为黄色或灰黄色结晶性粉末;无臭,有苦味。微溶于水、丙酮、乙醇、甲醇,极易溶于乙酸中
  顺应症:
  实用于敏感菌惹起的:
  1.泌尿生殖体系沾染,包含纯真性、庞杂性尿路沾染、细菌性前线腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎.
  2.呼吸道沾染,包含敏感革兰阴性杆菌所致支气管沾染急性发生及肺部沾染。
  3.胃肠道沾染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
  4.伤寒。
  5.骨和枢纽沾染。
  6.皮肤软构造沾染。
  7.败血症等满身沾染。
  8.慢性支气管炎。
  左旋氧氟沙星已于1993年在日本上市。该药医治呼吸道沾染、泌尿生殖系沾染和皮肤软构造沾染等获得精良疗效。此中医治急、慢性下呼吸道沾染的无效率和细菌肃清率达80%~100%,对嗜血流感杆菌、卡他摩拉菌、金葡菌和肺炎球菌的肃清率高,而对绿脓杆菌的肃清较差。对庞杂性和纯真性尿路沾染的无效率和细菌肃清率亦为80%~100%。医治皮肤软构造沾染的无效率为80%~91%、对甲氧西林敏感葡萄球菌的肃清率濒临90%。医治妇产科、耳、鼻、喉等沾染的无效率亦在90%阁下。
  葡萄球菌属、肺炎球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌属、消化性链球菌属、淋球菌、布拉汉氏卡他菌、痤疮丙酸杆菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、沙门氏菌属(除外伤寒杆菌和副伤寒菌)、志贺氏菌属、克雷白氏杆菌属、肠菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、霍乱孤菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、曲折杆菌属、沙眼衣原体之中,对本剂敏感菌所惹起的下述沾染症。
  肺炎、慢性支气管炎、洋溢性细支气管炎、支气管扩大症(沾染时)、慢性呼吸体系疾病的继发性沾染.
  咽喉炎、扁桃体炎(扁桃体四周炎、扁桃体四周脓肿)急性支气管炎-肾盂肾炎、膀胱炎、前线腺炎、副睾丸炎、淋球菌性尿道炎、非淋球菌性尿道炎。
  子宫内沾染、子宫颈炎、子宫附件炎、前庭大腺炎.
  毛囊炎(包含脓疱性痤疮)、疖、疖肿症、痈沾染性脓疱病、丹毒、蜂窝构造炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲周炎(包含瘭疽)、皮下脓肿、汗腺炎、集簇性痤疮、沾染性粉瘤、肛门四周脓肿.
  乳腺炎、外伤、烫伤及手术伤口等(表浅性)继发性沾染.
  胆囊炎、胆管炎.
  外耳道炎、中耳炎、副鼻窦炎、化脓性、唾液腺炎。
  眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎。
  细菌性血痢、沾染性肠炎、沙门氏菌肠炎、霍乱。
  牙周构造炎、牙冠四周炎、颌炎。

 
 

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